白癜风应吃什么好 http://baidianfeng.39.net/bdfby/yqyy/导读:一位91岁的女性患者,临床诊断为冠心病、心律失常、房早、室早。临床医生给予患者辛伐他汀片40mgqn稳定斑块,同时联合地尔硫卓片30mgbid抗心律失常。请分析是否合理吗?
先来看一个病例[1]:一位91岁的女性患者,临床诊断为冠心病、心律失常、房早、室早。临床医生给予患者辛伐他汀片40mgqn稳定斑块,同时联合地尔硫卓片30mgbid抗心律失常。请分析是否合理吗?
分析:并不合理。辛伐他汀主要通过肝药酶CYPA4代谢,地尔硫卓为CYPA4抑制剂,两药联用会使辛伐他汀血药浓度增加,半衰期延长2~6倍。辛伐他汀说明书中指出「当与其他在治疗剂量下对细胞色素PA4有明显抑制作用的药物或纤维酸类衍生物或烟酸合用时,导致横纹肌溶解的危险性增高」。
美国药物管理局(MHRA)也于年8月发布辛伐他汀与氨氯地平或地尔硫卓联用时最大推荐剂量为20mg/d[2],因此,建议可换用其他非CYPA4代谢的他汀类药物(如普伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀等)或减少辛伐他汀使用剂量。此外常见的CYP抑制剂主要包括大环内酯类、抗真菌类药物、抗抑郁药和抗心律失常药物,临床上两药联用时应注意药物剂量调整。
[延展]
地尔硫卓(Diltiazem)是苯并硫氮卓类钙拮抗剂,最初由日本田边公司研发,并于七十年代初在日本首先上市,后相继以地尔硫卓、硫氮卓酮等名称在美国、日本、法国、西班牙等国上市,《马氏大药典》以及《美国药典》、《日本药局方》等均有收载。
一、药效学
本药能扩张冠状动脉,防止和缓解冠状动脉痉挛,增加冠状动脉血流,改善心内膜下心肌灌注,通过直接抑制钙内流,减弱房室结传导和延长房室结有效不应期,能降低血压和心率,控制室上性心律失常,减少心肌耗氧量,减少氧自由基生成及降低血小板聚集功能。
二、药代动力学
三、适应证
●由冠状动脉痉挛所致的心绞痛,包括静息时心绞痛或变异型心绞痛,或是冠状动脉阻塞所致的劳力型心绞痛;
●高血压;
●室上性心律失常;
●肥厚性心肌病。
四、不良反应
五、禁忌症
●对本药过敏者。对其他钙通道阻滞剂过敏者。
●病态窦房结综合征患者,Ⅱ度以上房室传导阻滞者(安置心室起搏器者例外)。
●心源性休克者。
●急性心肌梗死伴肺充血者。
●存在房室旁道或短PR综合征者合并心房颤动或扑动时,室性心动过速者禁止静脉给药。
●严重充血性心衰者、严重心肌病患者,室性心动过速者(宽QRS波>0.12s)使用钙通道阻滞剂可能会出现血流动力学恶化和室颤。
●孕妇或计划妊娠者。本药可经过乳汁排出,其浓度接近血药浓度,如哺乳期妇女确有必要应用本品,需停止哺乳。
六、注意事项
●有负性肌力作用,心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用时,须谨慎。
●可延长房室结不应期,除病态窦房结综合征外部明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下可异常减慢心率(特别在病态窦房结综合征者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。
●肝内代谢,由肾和胆汁排泄,长期给药应定期实验室监测。肝、肾功能受损者应用本药须谨慎。
●皮肤反应可为暂时的,继续用可消失,但皮疹进展可发生到多形红斑和/或剥脱性皮炎,如皮肤反应持续应停药。
●剂量应个体化。每日剂量分数次口服时,可在餐前或临睡时服,每1-2日逐渐增加剂量,直到获得适合的效应。停药时,应逐渐减量,不可突然停药,以免出现高血压反跳或心绞痛。
●注射剂在临用前溶解于5ml注射用水,溶解后呈无色澄明液体。如与其他制剂混合后pH超过8,可能析出晶体。
●静脉注射本药前,明确宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的。
●与其他能减慢房室传导但不延长旁路不应期的药物(如地高辛和维拉帕米)一样,在极少数附加旁路伴房颤或房扑的患者,注射本药时可引起致命性的心率增快并伴有低血压。因此,如果可能,首次注射本药应在备有监护、复苏设备下进行。在明确患者对药物的反应后,可在常规条件下接受治疗。
七、药物之间的相互作用[3]
八、应急处理
本品过量反应有心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭,可考虑应用以下方法:
1.心动过缓给予阿托品0.6~1mg,如无迷走阻滞反应,谨慎应用异丙肾上腺素;
2.高度房室传导阻滞应用起搏器治疗;
3.心力衰竭予正性肌力药物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿剂;
4.低血压给予升压药(多巴胺或去甲肾上腺素)。
参考资料
1、叶晓莉,陈玲.临床药师参与心血管内科药物治疗案例分析[J].医院药学杂志,,36(9):-.
2、CommunicationFDS.Newrestrictions,contraindications,anddoselimitationsforZocor(simvastation)toreducetheriskofmuscleinjury[EB/OL].