有很多朋友问华子,美托洛尔有两种,一种是“酒石酸美托洛尔”,一种是“琥珀酸美托洛尔”,药名前面的“酸”不一样,有什么不同,药效是不是有区别呢?
华子说,美托洛尔是常用的中β受体阻滞剂,可以降低心率和血压,减少心肌耗氧量。虽然药名前的“酒石酸”与“琥珀酸”有区别,但实际上两者都是美托洛尔,药效基本相同。两者主要是在作用时间上不同,而且服用方式有区别。
一、加了“酸”更稳定
细心的朋友会发现,很多的药物中都带有各种酸,比如盐酸、硫酸、苯磺酸、酒石酸、琥珀酸等,其目的是为了与弱碱性的药物结合成盐。而弱酸性的药物则与碱性离子结合成盐。因为很多的药物单质在自然条件下不稳定,只有成盐后才能稳定存在。
药物成盐后不仅增加稳定性,还会增加溶解度,在服用之后,会在人体内解离出单质的药物发挥作用,美托洛尔也是如此。但是不同的酸成盐,解离的速度不同,相较而言,酒石酸美托洛尔解离的速度更快,而琥珀酸美托洛尔则更慢一些。
二、两者释放速度的差异
在药名上也能看出两者的不同,为“酒石酸美托洛尔片”与“琥珀酸美托洛尔缓释片”。前者为普通片剂,在服用后会迅速吸收,达到血药浓度峰值,半衰期大约是3~5小时。通常每天需要2~4次服药,才能维持有效血药浓度。可以用于需要迅速控制心率、血压的患者。
而琥珀酸美托洛尔缓释片,为长效缓释制剂,服用后药物几乎以恒定速度缓慢释放,药效持续时间大约为20小时,所以每天服用一次即可。常用于高血压、冠心病等需要长期服药的患者,药物缓慢释放,作用温和,副作用较少。
三、服用方式上的区别
酒石酸美托洛尔,可以掰开服用,吞咽有困难的人,也可以将其研磨成粉状后,或是嚼碎后服用,并不会影响其药效。但琥珀酸美托洛尔缓释片,采用的是微囊缓释技术,可以沿刻痕掰开服用,但不能研磨或是嚼碎后服用。
酒石酸美托洛尔与食物同服时,吸收率会增加40%,引起血压剧烈波动,增加不良反应,所以要在饭前30分钟,或是饭后2小时服用。而琥珀酸美托洛尔缓释片,其缓释微囊不受饮食影响,所以在饭前或是饭后,都可以服用。
四、用药剂量与副作用
由于酒石酸与琥珀酸的质量不同,两者在使用时剂量略有差别,50mg的酒石酸美托洛尔片与47.5mg的琥珀酸美托洛尔缓释片剂量相当。
在副作用与禁忌上,两者基本相同。都有可能有造成心率下降、血压过低、四肢发冷,以及雷诺氏症。所以心动过缓、房室传导阻滞者不能使用。常见的副作用是疲乏、头晕、头痛等中枢症状,以及恶心、呕吐等消化道反应,但一般不影响用药。由于琥珀酸美托洛尔缓释片的药物释放速度较慢,所以不良反应更少一些。
长期使用美托洛尔会导致心脏上的β受体应答增加,如果突然停药,有可能出现“停药反跳”现象,引起血压骤升与心动过速,有可能诱发心脑血管疾病。所以在需要停药时,需要经过2周左右的逐渐减量、停药的过程。
总结一下,酒石酸美托洛尔片与琥珀酸美托洛尔缓释片,在药效上很相似,主要是在服用方式上有所不同。也有些仿制药为酒石酸美托洛尔缓释片,作用时间在两者之间,需要每日2次服药,具体用法要以说明书为准。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请及时咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎