40多岁的陈女士是一家公司的老板，平时工作压力繁忙，并且经常需要出去应酬，这导致其很早就患上了高血压、冠心病、高脂血症等慢性疾病，并且一劳累就感觉胸闷、心慌不适，但是她平时也就是吃点速效救心丸来缓解。
最近1个月，由于公司业绩下降，陈女士熬夜加班的次数越来越多，并且经常需要外出喝酒吃饭，有一天在外出应酬后，陈女士就感觉自己心慌的厉害，并且伴有严重的胸闷，家里人一测血压达到了/mmHg，家医院。医生第一时间给陈女士进行了心电图检查和血压监测，结果发现她的心率达到了次/分，血压高达/mmHg,并且伴有大面积的心肌缺血，于是诊断为冠心病、高血压病III级和窦性心动过速，于是给她开了一种叫做美托洛尔缓释片的药物，说这种药不仅可以降血压，也可以降心率，并且嘱咐其定时服用，期间注意监测血压、心率的变化。
陈女士服用一段时间后自己的血压、心率都得到了很好的控制，心慌、胸闷的情况也逐渐减少，但是伴随着服药时间延长，陈女士发现自己的心率逐渐减慢，1个月后每分钟就只有50-60次/分，比起以前的次/分差了很多，陈女士有点害怕，于是咨询医生。医生又详细询问了陈女士的日常情况，原来陈女士本身有轻度焦虑，所以平时有服用舍曲林的习惯，医生听闻后就嘱咐陈女士不要在服用美托洛尔了，并且将美托洛尔调整为比索洛尔，陈女士很不解，不都是同一种药吗？医生解释道虽然比索洛尔和美托洛尔是同一种药物，但是代谢途径大不相同，而美托洛尔会受到舍曲林的影响而导致代谢异常，会引起心率过缓，因此一定要调整用药方案。陈女士经过调整用药方案后，心率恢复到80次/分左右。
一、美托洛尔的作用机制和代谢特点
美托洛尔是一种心脏选择性β-受体阻断药，临床上又称为倍他乐克，对心血管上的β1-受体具有高效的有选择性阻断作用，并且这种阻断性具有可逆性和部分性，本身不会对心脏搏动产生过度抑制，因此临床疗效好的同时，副作用较少，临床上常用于治疗高血压、心绞痛、窦性心动过速、慢性心力衰竭等心血管疾病。
β1-受体是心脏上主要分布的受体之一，其属于兴奋性受体，当受到刺激后就会对心脏产生刺激作用，进而导致心肌收缩、心跳加速、血管收缩等作用，因此当对心脏上的β1-受体进行阻断时就会有效抑制其兴奋作用。药理学研究表明美托洛尔可以高效阻断心脏上的β1-受体，产生减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性等药理作用，从而有效降低血压，减轻心脏负荷；值得一提的是，由于美托洛尔本身对于心脏上的β1-受体具有高选择性，因此对于血管和支气管的影响较小，几乎不会对血管和气道产生反应。
药代动力学研究表明美托洛尔属于脂溶性β1-受体阻滞剂，口服后吸收非常迅速，生物利用率达到90%，仅需要1-2小时即可发挥药效；美托洛尔的代谢速度很快，仅需要3-5小时即可完全代谢，但是临床上的美托洛尔缓释片可减慢这个过程，从而达到延长药物的治疗效果；肝脏是美托洛尔主要的代谢器官，其中肝脏中的CYP2D6酶对于美托洛尔的代谢具有至关重要的作用，因此临床上对于CYP2D6酶有影响的药物都会对美托洛尔的代谢产生抑制作用，进而导致血液中的美托洛尔的浓度升高，产生不良反应。
二、这4类药物不宜与美托洛尔联用
美托洛尔本身的安全性较好，但是由于其药效较强，并且代谢受到肝脏中CYP2D6酶活性的影响，因此临床上和部分药物会有交叉反应，因此美托洛尔不宜与下列4种药物联用，容易产生不良反应。
1、5-羟色胺重摄取抑制剂
5-羟色胺重摄取抑制剂是临床治疗抑郁症、焦虑症的常用药物之一，代表药物有帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、艾司西酞普兰等，这些药物主要也是通过肝脏代谢，并且对CYP2D6酶的活性具有明显抑制作用，因此容易导致美托洛尔代谢减少，血液中药物浓度增高，继而导致心动过缓、血压过低等不良反应，因此临床上如果联用这些药物一定要调整美托洛尔的剂量，或者调整为比索洛尔等对于肝酶依赖性较小的同类药物。
2、前列腺素合成酶抑制剂合
前列腺素合成抑制剂是抗炎镇痛药物，临床又被称为非甾体类消炎药，常用的药物包括阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等，这些药物会降低美托洛尔对于β-受体的抑制作用，继而降低美托洛尔降血压、降心率的作用，因此当联用上述药物时一定要定时监测血压和心率状况，必要时可以调整用药方案。
3、巴比妥类药物
巴比妥类药物药物是临床常用的中枢性镇静催眠药之一，代表性药物有苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥等，药理学研究表明巴比妥类药物对于CYP2D6酶的活性具有促进、激活的作用，导致美托洛尔的代谢速度增快，因此容易导致美托洛尔的药效下降。
4、胰岛素
胰岛素是糖尿病患者的常用降糖药之一，主要是针对I型糖尿病患者和口服药物不佳的II型糖尿病患者，但是药理学研究表明美托洛尔通过对β受体的阻滞作用，会增加人体的胰岛素抵抗反应，进而导致胰岛素的降糖作用减弱，因此联用时一定要定时监测血糖水平，调整胰岛素用量；其次，美托洛尔往往会掩盖低血糖反应，如心慌、心悸等，因此联用时不仅仅要观察身体变化，积极监测血糖水平，发现低血糖反应是关键。
三、临床常用美托洛尔治疗治疗这4种疾病
目前临床常用的是美托洛尔分为缓释片和常规片剂2种，其中缓释片的药效可长达24小时，临床上常用于治疗多种心血管疾病，但是不同疾病的用药方案不同，建议有需要的患者在医生指导下用药。
1、窦性心动过速
窦性心动过速是临床常见的心律失常之一，其定义为平静状态下心律大于次/分，多见于冠心病、心绞痛的疾病的合并症，而美托洛尔是临床常用于治疗窦性心动过速的药物之一，临床研究表明每日口服50mg美托洛尔可以有效减慢窦性心律，同时由于美托洛尔并不会完全阻断β受体的作用，因此对于正常心率的影响较小。
2、高血压
美托洛尔是临床常用的降压药之一，其可以通过抑制心脏收缩、减少心脏排血量、减慢心率等作用来降压，临床常用于治疗高血压合并心绞痛、慢性心衰等疾病的患者。临床研究表明每日口服-mg美托洛尔可以有效降低血液水平，保护心脏功能，改善疾病预后。
3、慢性心衰
临床上治疗慢性心衰的原则是强心、利尿和扩张血管，而美托洛尔是治疗慢性心衰的常用药之一，常与利尿剂、强心剂、ACER类药物等联用。研究表明慢性心衰会导致交感神经兴奋，导致心跳较快，收缩增加，继而加重心脏负荷，诱发心力衰竭，而每日口服25-50mg的美托洛尔可以有效降低交感神经兴奋，减轻心脏负担，改善疾病预后，但需要注意的是在服药初期患者会有不适反应，一定要从小剂量起始，逐渐增加药量。
4、稳定性心绞痛
美托洛尔常与扩血管药、营养心肌药、降脂稳定斑块药等联用，共同治疗稳定性心绞痛，临床研究表明每日口服50-mg的美托洛尔可以有效减少心绞痛的发作次数，减轻心脏负荷，延缓病情发展，并且可以有效减少心源性猝死，改善患者预后。
四、科学服用美托洛尔应注意以下几点
美托洛尔是临床常用的降压药、降心率药，但是由于其独特的药理学特点，如果使用不当容易造成多种不良反应，特别是需要长期服用的患者，因此科学服用美托洛尔应注意以下几点。
第一、注意药物的剂量和服用方法
临床上美托洛尔主要包括琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片两大类。
其中琥珀酸美托洛尔缓释片是一种缓释片，每片的剂量为47.5mg，常规服用方法为每次1片，每日只需要服用1次，但可以根据疾病需要调整用药方案，如每日半片或者2片；
酒石酸美托洛尔是一种常规片剂，每片剂量为50mg，常规用法为每次1片，但是有代谢周期较短，每日需要服用2-3次，最大剂量不要超过每日mg。
因此临床上一定要根据需要来选择药物，对于高血压、慢性心衰等慢性疾病推荐服用缓释片，对于心动过速、心绞痛等推荐使用常规片剂，因为更容易调整用量。
第二、注意药物的不良反应
美托洛尔最常见的不良反应是血压下降和心率减慢，多见于服药初期，但大多数患者可以耐受，可以通过减少药物剂量来缓解；其次，由于美托洛尔可以透过血脑屏障，因此容易对中枢神经系统产生抑制作用，会出现眩晕、乏力、头疼、失眠多梦等不良反应；第三，服用美托洛尔期间容易出现胃肠道反应，如腹痛、恶心、便秘等，但多不影响用药；第四，长期口服美托洛尔要监测肝肾功能，可能对改善功能造成损伤，导致肝酶增高；最后，男性服美托洛尔后极少数会发生性功能障碍，如勃起不能等，多可以通过减少药物剂量来缓解或者更换其他药物。
第三、注意特殊人群用药
孕妇禁用，因为美托洛尔可以透过胎盘屏障，影响胎儿心脏发育；哺乳期女性禁用，美托洛尔会通过乳汁分泌；低血压、心源性休克和心力衰竭失代偿期患者禁用，会加重心力衰竭，诱发低血压反应；慢性哮喘、阻塞性肺病慎用，容易诱发疾病发作，需要联合服用气管扩张剂；慢性心律失常、房室传导阻滞患者禁用，会加重病情，甚至诱发窦性停搏。
第四、停药时注意逐步减量
长期使用美托洛尔的患者如果需要调整用药方案，打算中断治疗时，一定要做到逐渐减少剂量，如每次减少25mg，在7-10天内逐步撤除，否则容易导致药物戒断反应，诱发心绞痛、心动过速、心肌梗死等多种不良反应，因此一定要注意逐步减少药物剂量，切勿突然撤药。
五、总结
综上所述，美托洛尔是治疗高血压、心动过速等心血管疾病的常用药，但是不宜与帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、阿司匹林等联用，如果联用一定要监测血压、心率的变化，并且根据变化调整药物剂量，或者更换用药方案；其次，一定要注意美托洛尔有2种不同的口服剂型，每种剂型各有优劣势，建议大家在医生指导下规范用药；最后，一定要注意服药期间的不良反应，如果发生，及时向医生反应。