胺碘酮的广谱抗心律失常作用在临床上得到广泛认可，对各型期前收缩、心动过速、房扑/房颤和预激综合征均有良好效果，对心脏猝死亦有一定的保护作用。
多面手「胺碘酮」
胺碘酮是一种多离子通道阻滞剂，可广泛阻滞Ikr通道、钠通道、钙通道、多种钾通道等，延长房室的APD，并抑制心肌的细胞间耦合功能。在体表心电图表现为减慢心率，减慢房室传导，延长R-R间期、QRS间期和Q-T间期。虽然引起明显心率减慢及Q-T延长，却很少诱发TdP，可能得益于对多种离子通道阻滞和降低心肌间复极的离散度的作用。此外，胺碘酮还有阻断a、β受体的作用，能够降低血压。由于胺碘酮原为抗心绞痛药物，能够选择性扩张冠状动脉、降低心肌耗氧量，因此可安全用于冠心病和心力衰竭患者。「胺碘酮」适应证
静脉注射胺碘酮能有效控制利多卡因、普鲁卡因酰胺无效的室速和室颤，它的效力与静脉注射溴苄胺相似。对一般药物失败的病例，改用胺碘酮有效控制室速、室颤复发占60%～80%；对射血分数降低，慢性心力衰竭的病例，胺碘酮也能耐受。可有效治疗室上性心动过速，尤其是预激综合征伴发的室上性心动过速或房颤，可用于交感神经介导的阵发性房颤。胺碘酮适用于室上性和室性心律失常的治疗，胺碘酮通过延缓缺血心肌传导和缩短不应期，缩小了缺血与非缺血心肌的动作电位差异，从而减少了由于这种差异所致的电不均匀诱发的折返激动及触发活动，有助于抑制缺血时心律失常的发生，故对急性心肌梗死及急性心肌缺血情况下的心律失常更适宜，对伴有心功能不全的患者胺碘酮是被推荐的药物。「胺碘酮」静脉、口服有啥区别？
胺碘酮作用复杂，口服和静脉给药所产生的电生理效应不同，因此静脉注射无效者不代表长期口服无效，主要区别见下表。「胺碘酮」临床究竟如何用？
对于使用剂量问题，需要个体化治疗，调整剂量。静脉给药胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时应立刻给予静脉滴注。静脉注射负荷剂量mg（3～5mg/kg），10min注入，10～15min后可重复，随后1～1.5mg/min静脉滴注6h，以后根据病情逐渐减量到0.5mg/min。24h总量一般不超过1.2g，最大剂量可达2.2g。年胺碘酮抗心律失常治疗指南中指出，室颤或无脉室速的抢救如电除颤无效，可胺碘酮mg（或5mg/kg）以葡萄糖稀释后快速静脉注射后再除颤，仍无效可10～15min后重复追加mg（或2.5mg/kg），转复后静脉滴注维持量。血流动力学稳定的持续性室速或者未明确诊断的宽QRS心动过速，首剂用葡萄糖稀释mg静脉推注10min，10～15min后不转复追加mg，转复后静脉维持。对于药物转复房颤的剂量，静脉用量5～7mg/kg静脉注射30～60min，然后以1.2～1.8g/d持续静脉滴注，直至总量达10g。主要副作用为低血压（往往和注射过快有关）和心动过缓，尤其用于心功能明显障碍或者心脏明显扩大者。口服给药年胺碘酮抗心律失常治疗应用指南中对临床应用剂量做了指导，对于药物转复房颤的口服剂量，住院患者1.2～1.8g/d分次口服，直至总量达10g。口服预防阵发性房颤发作或进行电复律的药物准备，可用较慢的负荷方法，如～mg/d分次服用，共7d，必要时增加剂量或延长负荷时间。电复律可在口服1周左右进行。口服维持量一般为mg，可根据病情减至mg/d；或mg/d，每周服药5d。胺碘酮控制房颤心室率时的静脉用量方法与上述相似。口服胺碘酮负荷量0.2g，3次/d，共5～7d，然后0.2g，2次/d，共5～7d，以后0.2g（0.1～0.3g），1次/d，维持，但要注意病情进行个体化治疗。服药期间Q-T间期均有不同程度的延长，一般不是停药的指征。对老年人或窦房结功能低下者，胺碘酮进一步抑制窦房结，窦性心率50次/min者，宜减量或暂停用药。对于室性或室上性期前收缩患者，胺碘酮通常可在起效后减量，最后减至最小有效维持量。恶性室性心律失常的治疗主要应用胺碘酮，这类患者的维持量要高于预防阵发性房颤的剂量，需要用至～mg/d；如果减至mg/d，大多有复发的风险。恶性室性心律失常患者有条件者优先考虑植入ICD，可同时应用胺碘酮减少室性心律失常的发生次数和ICD放电次数。对恶性心律失常的预防，用于无可逆原因引起的室颤或室速，在复律后、β受体阻滞剂无效的非持续性室速、植入ICD后均需要口服胺碘酮预防复发，起始负荷量～1mg/d，分次服，共2～3周，也可参考房颤的治疗量，维持量一般≤mg/d。女性或低体重者可减至～mg/d。其他阵发性室上速可静脉使用胺碘酮转律，同时口服胺碘酮。阵发性房颤的治疗，对于无器质性心脏病的患者胺碘酮与I类抗心律失常药相比无显著差异，但对于心功能不全患者，胺碘酮为首选药，而且比I类抗心律失常药更加安全、有效。「胺碘酮」不良反应知多少
胺碘酮不良反应有心脏外和心脏副作用，与药物使用途径、剂量大小、时间长短有关。具体不良反应见下图。处理1.甲状腺功能异常胺碘酮引起甲状腺功能亢进或甲状腺功能减退较常见，可能与其分子中含碘有关，大多数患者在停药1～2个月后症状可自行消除。若仅有化验异常而无临床表现的患者可加强监测而不需要特殊处理。2.心脏副作用心脏副作用有窦性心动过缓，且不能为阿托品纠正，对于既往有病窦的患者，静脉应用胺碘酮需密切监测心率，出现严重心动过缓时可使用异丙肾上腺素，必要时安装起搏器；可出现窦房及房室传导阻滞，由于其减小Q-T离散度，故其致TdP的发生率低，用药过程中应监测Q-T间期，不超过原来的30%无需停药。低钾血症时容易诱发致心律失常作用，应注意避免低钾；静脉用药速度过快可致血压下降，诱发心力衰竭，对于心力衰竭的老年患者静脉使用胺碘酮更易出现血压下降。3.肝功能异常用药前需注意患者有无肝病史，评估基线肝功能情况，有无合并使用损肝药物。用药后第1天、第3天监测肝功能。若出现肝功能异常，应仔细权衡治疗获益和风险，决定是否减量或停药。4.肺*性主要表现为咳嗽、呼吸困难等，最严重的是肺间质纤维化，发生率为1%～4%，可严重影响肺功能，甚至致死，但停药后也可自行消散。5.静脉炎胺碘酮注射液PH值偏酸性，易引起血管内皮细胞损伤，诱发静脉炎，因此，除非使用中心静脉导管，临床应用时药物配置浓度不应超过2mg/mL。此外，副作用还有日光敏感性皮炎，可逆性的角膜色素沉着（棕*色），但不影响视力，可有畏光流泪、异物感等；还常有胃肠道反应、恶心、排便习惯改变（便秘为主）、头痛、震颤、共济失调等。胺碘酮的不良反应较广泛。半衰期较长，因此，使用中应注意换用其他抗心律失常药时的相互作用，长期用药者应使用最小有效维持量，监测血压、心电图、肝功能、电解质、甲状腺功能、胸片等。策划：ly投稿：wangliya1dxy.cn题图来源：站酷海洛预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇