作者：中华医学会中华医学会临床药学分会中华医学会杂志社中华医学会全科医学分会中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组
通信作者：张幸国,浙江大医院药学部;赵杰，医院本文刊于：中华全科医师杂志,,20(3):-.DOI:10./cma.j.cn-0119-一、疾病概述过早搏动，简称早搏，又称期前收缩，是指在规则的心脏节律的基础上，异位起搏点发放冲动而提前发生的心脏搏动。按照发生的部位，分为室性早搏、房性早搏和交界性早搏。几乎所有的心脏疾病患者和90%的健康人群均可出现早搏［1］。（一）室性早搏
室性早搏，是指His束及分支以下心室肌的异位兴奋灶提前除极而产生的心室期前收缩［2］。健康人群和各种心脏病患者均可发生，临床症状变异性大，大多数患者可无明显症状，最常见的症状包括心悸、胸闷、心跳停搏感。
（二）房性早搏和交界性早搏
房性早搏，是指起源于窦房结以外心房任何部位的过早搏动。交界性早搏是指起源于房室交界区的过早搏动。健康成人进行24h动态心电图监测，约60%的人有房性早搏发生。和室性早搏相似，房性早搏和交界性早搏常见的症状是心慌、心悸、心跳停顿，也可无任何不适［2］。
二、药物治疗原则
（一）室性早搏［3,4］
1.有器质性心脏病的室性早搏，首要处理是按照相关指南和规范对基础心脏病进行标准治疗。如未诱发其他严重心律失常，不建议常规应用抗心律失常药物。
2.不伴有器质性心脏病的室性早搏，通常无需药物治疗。对精神紧张和焦虑的患者可使用镇静剂或小剂量β受体阻滞剂口服，但疗效有限，仅有10%~15%的患者室性早搏抑制90%［5］。症状明显者，治疗仅以消除症状为目的，可口服美西律或普罗帕酮。
（二）房性早搏和交界性早搏
房性早搏和交界性早搏通常无需治疗。当症状明显或诱发其他快速性心律失常时，应给予治疗。消除精神紧张、情绪激动、吸烟、饮酒、过度疲劳、焦虑等诱因，避免过量服用咖啡或浓茶；合并器质性疾病的患者，应积极治疗原发病。房性早搏的药物治疗可考虑应用β受体阻滞剂，亦可选用钙离子拮抗剂。
早搏常用的治疗药物见表1(点击文末“阅读原文”)。
三、治疗药物［6,7,8,9,10］（一）普萘洛尔1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。
2.用药目的：用于顽固性早搏，改善患者的症状。
3.禁忌证：禁用于支气管哮喘；心原性休克；二、三度房室传导阻滞；重度或急性心力衰竭；窦性心动过缓者。
4.不良反应：可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（50次/min）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减少）；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
5.剂型和规格：片剂，10mg/片。
6.用法和用量：
（1）成人：10~30mg/次，3~4次/d。饭前、睡前服用。
（2）儿童：用药一般0.5~1.0mg·kg-1·d-1，分次口服。根据体重计算儿童用量，血药浓度治疗范围与成人相似。
7.药物代谢动力学：口服吸收率约90%，5h达血药峰浓度，血浆蛋白结合率90%~95%，在肝脏广泛代谢。口服半衰期为3.5~6.0h，经肾脏排泄，包括大部分代谢产物及小部分（1%）原形。
8.药物相互作用：与利血平、洋地*、钙拮抗剂、拟交感胺类、氟哌啶醇等药物有相互作用，需严密观察；与氢氧化铝凝胶、氯丙嗪、甲状腺素、降糖药、苯妥英钠、苯巴比妥和利福平等合用时需调整药物剂量。
（二）美托洛尔1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。
2.用药目的：用于快速性室上性心动过速及室性早搏。
3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低血压；心率45次/min，PQ间期0.24s或收缩压mmHg（1mmHg=0.kPa）的怀疑急性心肌梗死的患者；伴有坏疽危险的严重外周血管疾病；对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏。
4.不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。
5.剂型和规格：片剂，25mg/片、50mg/片。
6.用法和用量：口服。
（1）成人：在治疗心律失常时一般25~50mg/次、2~3次/d，或mg/次、2次/d。
（2）1个月~12岁儿童：起始剂量0.5~1.0
mg·kg-1·d-1，分2~3次，常用剂量3.0mg·kg-1·d-1。12岁儿童的常用剂量为50mg/d，分2~3次，如有必要可增至mg/d，分次口服。
7.药物代谢动力学：美托洛尔的生物利用度为40%~50%。在服药1~2h达到最大的β受体阻滞作用。每日1次口服mg后，对心律的作用在12h后仍显著。血浆半衰期为3~5h。约5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。
8.药物相互作用：美托洛尔应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米合并使用。当与下列药物合并使用时可能需要调整剂量：胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定。应严密监控同时接受其他β受体阻滞剂（如噻吗洛尔滴眼液）或单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者。在接受β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用。接受β受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。
（三）阿替洛尔1.药品分类：Ⅱ类抗心律失常药。
2.用药目的：用于治疗心律失常。
3.禁忌证：禁用于二至三度房室传导阻滞；心原性休克；病窦综合征；严重窦性心动过缓和支气管哮喘患者。
4.不良反应：可见低血压，心动过缓，头晕，四肢冰冷，疲劳、乏力，肠胃不适，精神抑郁，脱发，血小板减少症，牛皮癣样皮肤反应，皮疹及眼干。
5.剂型和规格：片剂，12.5mg/片、25.0mg/片、50.0mg/片。
6.用法和用量：
（1）成人：口服，初始剂量，6.25~12.5mg/次、2次/d，可按需要及耐受量渐增至一日总量50~mg。
（2）儿童：口服，初始剂量，按体重1次0.25~0.5mg/kg，2次/d。
7.药物代谢动力学：口服吸收很快，达峰时间2~4h，作用持续时间较长，可达24h。广泛分布于各组织，少量通过血-脑屏障。表观分布容积50~75L。主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，半衰期为6~7h，本品脂溶性低，对脑部组织的渗透很低，而血浆蛋白结合率低（6%~16%）。
8.药物相互作用：与其他抗高血压药物及利尿剂合用，能加强其降压效果。本品会加剧停用可乐定引起的高血压反跳，如两药联合使用，本品应在停用可乐定前几天停用。如果用本品取代可乐定，应在停止服用可乐定数天后再开始服用本品。
（四）地尔硫1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。
2.用药目的：用于频发性房性早搏。
3.禁忌证：禁用于严重低血压或心原性休克患者；二度和三度房室传导阻滞或病态窦房结综合征［持续窦性心动过缓（心率50次/min）、窦性停搏和窦房阻滞等］；严重充血性心力衰竭患者；严重心肌病患者；对药物中任一成分过敏者；妊娠或可能妊娠的妇女。
4.不良反应：常见的不良反应有浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见的不良反应有：
（1）心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心力衰竭、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。
（2）神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。
（3）消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加，碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。
（4）皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。
5.剂型和规格：片剂，30mg/片。
6.用法和用量：口服，起始剂量30mg/次、4次/d，餐前及睡前服药，每1~2天增加1次剂量，直至获得最佳疗效。平均剂量范围为90~mg/d。
7.药物代谢动力学：口服后通过胃肠道吸收较完全，有较强的肝脏首过效应，生物利用度为40%。血浆蛋白结合率为70%~80%。体内代谢完全，仅2%~4%以原形随尿液排泄。血浆消除半衰期为3.5h。
8.药物相互作用：本品与普萘洛尔、西咪替丁、地高辛、麻醉药、卡马西平、环孢菌素、利福平、三唑仑和咪达唑仑等有相互作用，在开始或停止合用时需调整药物剂量。
（五）维拉帕米1.药品分类：Ⅳ类抗心律失常药。
2.用药目的：用于预防阵发性室上性心动过速的反复发作。
3.禁忌证：禁用于严重左心室功能不全；低血压（收缩压90mmHg）或心原性休克；病态窦房结综合征（已安装心脏起搏器患者除外）；二或三度房室阻滞（已安装心脏起搏器患者除外）；心房扑动或心房颤动患者合并房室旁路通道；已知对盐酸维拉帕米过敏。
4.不良反应：便秘，眩晕，恶心，低血压，头痛，外周水肿，充血性心力衰竭，窦性心动过缓，房室传导阻滞，皮疹，乏力，心悸，转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。
5.剂型和规格：片剂，40mg/片。
6.用法和用量：
（1）成人：安全有效的剂量为不超过mg/d。预防阵发性室上性心动过速（未服用洋地*的患者）成人的每日总量为~mg，3~4次/d。
（2）1~5岁儿童：每日剂量4~8mg/kg，3次/d；或每隔8小时40~80mg。
（3）5岁的儿童：每隔6~8小时80mg。
7.药物代谢动力学：口服后90%以上被吸收，1~2h内达血药峰浓度，作用持续6~8h。血浆蛋白结合率约为90%。主要经肝脏代谢，约70%以代谢物随尿液排泄。平均半衰期为2.8~7.4h，长期用药可增至4.5~12h。
8.药物相互作用：与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮、环磷酰胺、长春新碱、苯巴比妥、泼尼松、西咪替丁、阿霉素、顺铂等药物有相互作用，合用时应调整药物剂量。
《基层医疗卫生机构合理用药指南》编写专家组：
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副组长：张幸国张晓坚郭玉金
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本指南执笔专家：郭瑞臣刘晓燕审校专家：张幸国
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