硝酸甘油抗心绞痛药——硝酸酯类1.有挥发性,会导致药物损失,也能吸收水分子成塑胶状。因硝酸酯类化合物具有爆炸性,本品不宜以纯品形式放置和运输。2.起效最快,2~3分钟起效,5分钟达最大效应。作用持续时间也最短,约20~30分钟,半衰期仅为数分钟。硝酸甘油舌下含服吸收迅速完全,生物利用度可达80%,在肝脏被迅速代谢为两个几乎没有活性的中间产物,1,2-二硝酸甘油和1,3-二硝酸甘油,经肾脏排出,血液透析清除率低。硝酸甘油有舌下含片、注射液、口腔喷剂和透皮贴片等多种剂型供临床选用。用于防治心绞痛、充血性心力衰竭和心肌梗死,外科手术所诱导的低血压和控制高血压。1.口腔给药(1)片剂:舌下含服,一次0.25~0.5mg,每5min可重复1片,如15min内总量达3片后疼痛持续存在,应立即就医。可在活动前5~10min预防性使用。(2)控释口颊片剂:置于口颊犬齿龈上,一次1mg,一日3~4次。效果不佳时,可一次2.5mg,一日3~4次。勿置于舌下、咀嚼或吞服,避免睡前使用。(3)气雾剂:舌下喷雾,一次0.5~1mg(1~2喷),效果不佳可在10min内重复给药。2.静脉滴注:注射液用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释。静脉滴注:初始剂量5μg/min;降低血压或治疗心力衰竭时,可每3~5min增加5μg/min,在每20μg/min无效时可以10μg/min递增,以后可20μg/min。3.外用:贴片贴于左前胸皮肤,一次2.5mg(1片),一日1次。1.与乙酰胆碱、去甲肾上腺素、肾上腺素等拟交感活性药物联合应用,疗效可减弱。2.与其他血管扩张药或降压药联合应用,可使直立性降压作用增强。3.与三环类抗抑郁药同时使用,可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱作用。4.中度或过量饮酒时会导致血压过低。5.与5型磷酸二酯酶抑制剂药(如西地那非)合用,可显著增强硝酸酯类的舒张血管作用,从而发生显著性低血压。1.不良反应(1)主要是继发于其舒张血管作用,舒张血管可引起搏动性头痛、面部潮红或有烧灼感、血压下降、反射性心率加快、晕厥、血硝酸盐水平升高等。但是持续使用一段时间,头痛可以减轻。偶见口唇轻度局部烧灼感或加重胃食管反流病。(2)硝酸酯类药不合理使用可致耐药性的发生,任何剂型连续使用24h都有可能。采用偏离心脏给药方法,可以减缓耐药性的发生。2.禁忌对硝酸酯类过敏者;青光眼患者;严重低血压者;已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药(如西地那非等)者。1.仅确有必要时,方可用于妊娠期妇女。2.慎用。血容量不足、收缩压过低、严重肝肾功能不全者及哺乳期妇女。3.可使肥厚性梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。4.不应突然停止用药,以避免反跳现象。
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